糖适平是临床上使用较广泛的口服降糖药之一,糖适平化学通用名为格列喹酮,属第二代磺酰类口服降血糖药。糖适平通过刺激胰岛B细胞分泌内服性胰岛素而产生降糖作用,其控制糖尿病的疗效与优降糖相当,但对餐后的血糖控制优于优降糖,而发生低血糖的危险远远低于优降糖。糖适平主要优点是作用时间短,较少发生高胰岛素血症。糖适平是目前受肾功能影响最小的磺酰类口服降糖药,故可用于肾功能受损的糖尿病患者。也是2型糖尿病合并轻、中度肾功能不全患者的首选降糖药物。
糖适平作用温和,较少发生低血糖反应。口服后吸收完全,一次口服30毫克后,2~3小时血药浓度峰值为500~700微克/毫升,半衰期(t1/2)为1.5小时,也就是说,糖适平在体内的代谢和排泄较快。血浆蛋白结合率为99%。在体内代谢完全,大部分代谢产物经胆道系统随粪便排出体外。糖适平主要用于单纯饮食治疗尚不能控制的2型糖尿病,特别适用于老年糖尿病患者。
肾脏在排出体内的药物方面起着重要作用。因此,口服药物或胰岛素的降糖作用会因为药物保持在血液内的时间变长而增大。在这种情况下,患者可能为了控制血糖而需要减少用药量。可以对血液样本和尿收集进行化验室测试,来测量肾脏的功能是否正常。
与降低肾脏功能关系最密切的口服药物是二甲双胍降糖片,因为在肾功能降低时,它增加患乳酸酸中毒症的风险。其他口服降糖药如磺脲类药物在肾功能受损的情况下服用,则更容易发生低血糖。
糖适平也属于磺脲类药物,降糖机制与其他磺脲类降糖药类似。但糖适平作用温和,大约只有5%经肾脏排泄,因此受肾功能变化的影响较小,可用于轻、中度肾功能损害患者。还有研究认为糖适平除了降糖外,还可降低尿酯的排出率,降低尿中B2微球蛋白含量,从而起到保护肾脏作用。所以,肾脏轻、中度受损对服用糖适平影响不大。如果患者同时在服用其他药物的情况下,某些药物也会减慢肾脏排出降糖药物的功能,所以要相信你的医生并将你的所有情况告诉你的医生。
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