导读:硫辛酸胶囊是国家食品药品监督管理局批准了的糖尿病并发症治疗新药,可用于治疗糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。硫辛酸胶囊通过口服给药,为国内广大受糖尿病并发症折磨的患者带来了新的治疗方案。
硫辛酸胶囊药理作用:硫辛酸为B族维生素,是丙酮酸脱氢酶系和α―酮戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示,硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化,可抑制蛋白质糖基化作用,抑制醛糖还原酶。在体内,硫辛酸具有抗氧化作用,参与谷胱甘肽及辅酶Q10等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)。
硫辛酸胶囊毒理研究:生殖毒性试验中,在器官形成期ICR小鼠皮下注射给予硫辛酸16~64mg.kg-1,SD大鼠皮下注射给予硫辛酸8~32mg.kg-1,未见致畸作用。
口服硫辛酸胶囊后,硫辛酸可快速吸收。由于组织分布快,血浆半衰期约为25min,口服0.6g 硫辛酸后半小时即可达最大血浆浓度约4μg.ml-1。动物试验(大鼠、狗)中,放射性标记表明肾脏为主要清除途径,占80%―90%,主要以代谢物形式存在。即使在人体中,也只有少量原型药物从尿液中回收。生物转化主要为侧链氧化变短(β―氧化)和/或相应的巯基甲基化。
最近的一些硫辛酸口服药物动力学研究指出,口服1800mg硫辛酸产生与静脉滴注600mg相似的血药浓度。这项研究评价了硫辛酸短期口服治疗24例有多发性神经病变和神经缺陷症状的2型糖尿病病人的疗效和安全性。24例病人随机编入600mg硫辛酸3次.d-1(TA,n=12),或安慰剂组(P,n=12),口服给药3周。TA组第19天从基线下降-3.75±1.88点(-47%),安慰剂组第19天从基线下降-1.94±1.50点(-24%)(TA对P,p=0,021)。总的HPAL评分第19天从基线下降-2.20±1.65点(-60%)(TA组),-0.96±1.325(-29%)(P组),TA组对P组,p=0。072)。TA组NDS下降-0.27±0.47点,而P组略有增加+0.18±0.4点(TA组对P组,p=0.025)。副反应发生率各组之间未见有显著差异。
这些初步结果证明,每天服用硫辛酸1800mg 3周是安全的,可以改善2型糖尿病人多发性神经病变的症状和缺陷。因此,这项研究指出糖尿病神经病变症状缓解的疗效,不但能够从静脉给药获得,而且也可以从每天口服硫辛酸600mg获得。
百济药师温馨提醒:硫辛酸胶囊的用法用量为口服,0.2g/次,3次/日;或0.6g/次,1次/日,早餐前半个小时服用。对于较严重的症状,建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病,一般需长期服用,具体使用时间由医生根据个体特点决定。对硫辛酸胶囊及其他处方组成过敏者禁用。
参考文献
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2、Stevens MJ,Obrosova I Cao X ,etal. al. Effects of DL- alpha-lipoic acid on peripheral nerve conduction, blood flow, energy metabolism, and oxidative stress in experimental diabetic neuropathy[J] .Diabetes,2000,(6) :49,1006-1015.