导读:阿迪仙适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿迪仙为硬胶囊,主要成分为
阿德福韦酯,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。具有快速有效抑制乙
肝病毒,长期治疗安全性好,停药后复发率低等特点。
阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。耐药性对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。
阿迪仙的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。
对
拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯胶囊治疗。对于乙肝后代偿的
肝硬化患者需要等待
肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。
阿迪仙既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿德福韦酯胶囊均有较显著的效果。
另有资料认为,应用阿迪仙胶囊可延长
艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。