导读:爱若华的通用名为来氟米特片,是用于治疗的一种新型免疫抑制剂。爱若华不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。爱若华目前最主要用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏。
爱若华的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。
国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究,结果证明,该药在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。来氟米特片可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现,一般在应用爱若华来氟米特片后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
来氟米特片不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏,从这个角度看来氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地说,由于来氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羟氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制剂(如益赛普、类克)等新型药物的规范化使用,目前类风湿关节炎的严重关节畸形已很少见了。类风湿关节炎是“不死的癌症”这样耸人听闻的说词因为有了来氟米特等新型药物而必将消声灭迹。
爱若华来氟米特片的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比,来氟米特的副作用较少。且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,与甲氨喋呤相似。
百济药师温馨提醒:爱若华来氟米特的副作用较少,且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,与甲氨喋呤相似。