l999年l2月国家药品监督管理局批准了一个控制类风湿关节炎病程的I类新药——来氟米特片(商品名:爱若华)。来氟米特为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
爱若华(来氟米特片)通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。爱若华(来氟米特片)主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。爱若华(来氟米特片)作用于细胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤则在晚G1期起效。因此,二者有协同治疗作用,并已在类风湿关节炎的治疗中得到证明。
国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究,结果证明,该药在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。来氟米特片可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现,一般在应用爱若华来氟米特片后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
爱若华(来氟米特片)的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比,来氟米特的副作用较少。且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,与甲氨喋呤相似。
百济药师温馨提醒:据国外报道,该药在国外上市后罕见间质性肺炎的发生,有肺部疾患者,请慎用或遵医嘱。