导读:赫派,通用名称为来氟米特片,英文名称为Leflunomide Tablets,其主要成份为来氟米特。在性状上,本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派适用于成人类风湿关节炎的治疗,有改善病情作用。下面百济药师为您详细分析赫派的作用。
类风湿关节炎是一种常见的疾病。此病多病发于中老年人。免疫抑制剂 ,是最主要的治疗风湿免疫疾病的药物,
赫派是其中被广泛应用的一种,对改善病情有很好的疗效。
从药理学上分析,赫派的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。
来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
从药代动力学上分析,赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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