新山地明(又称环孢素 A)是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的免疫抑制剂。异基因器官移植的动物实验证明,新山地明能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明,新山地明能抑制细胞介导反应的发生,包括异体移植物免疫,迟发型皮肤超敏反应,实验性过敏性脑脊髓膜炎,弗氏佐剂关节炎,移植物抗宿主病(GVHD)和T细胞依赖的抗体的产生。在细胞免疫水平,其抑制淋巴因子,包括白细胞介素-2(T细胞生长因子,TCGF)的产生和释放。新山地明阻断细胞周期,使静止淋巴细胞停留在G0或G1期,并通过激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。
新山地明的特性
1976年Borel发现了环孢索A(CsA)的免疫抑制作用后,于I977年首先应用于临床,随后在世界范围内普遍应用,收到满意的效果。山地明(Sandimmun)口服液的脂溶性强,服用前需加入脂溶性溶剂,其吸收受食物、pH及胆酸的影响大;软胶囊改变了药物的口味,服用方便,但其吸收的变异性和血药物浓度的不稳定性,使药物在体内及个体同的差异较大。
新山地明(Sandimmun Neora 1)是应用微乳剂技术,将水性溶剂、脂性溶剂、表而活化剂以及活性成份加以混合而制成的环孢索A的新口服剂型。应用微乳剂技术后的新山地明其环孢索A的吸收更迅速、广泛,食物pH、胆酸等对其药物动力学无影响,环孢素A(Auc)与剂量的线性关系好,血液浓度峰值(Cmax)较高,药物动力学的变异性小,重复性好,血浓度答值(Cmin)稳定并不改变其安全性和耐受性,因而新山地明具有更有效,更安全,更易耐受的优点。
新山地明的免疫抑制效果
本组患者采用新山地明、硫唑嘌呤和强的松三联免疫抑制治疗(部分病人采用新山地明和强的松二联)后,68例新移植的患者应用至今25例存活超过3个月,22例超过半年,18例超过1年),仅2例发生急性排斥反应(3个月内的发生率仅2.9),其余病人未发生排斥,肾功能稳定转换为新山地明的患者,无排斥发生,说明新山地明能起到满意的免疫抑制效果,有效地预防移植后的排斥反应,维持移植肾功能的稳定。
新山地明的稳定性
根据本纽口限新山地明患者定期检测的CsA全血浓度符值的结果分折,表明应用新山地明后,CsA血浓度基本维持在一相对稳定的水平,出现过高或过低浓度的机率相对较少,而且此时CsA肝、肾毒性或排斥反应井未增加,与我院前∽和同期应用山地明的肾移植患者比较,新山地明的用量比山地明减少了11.21~25.65%(移植后1个月、2个月、3个月和半年时分别减少11.21、12.96、25.65和16.861,平均减少16.64.而血浓度维持稳定,且相对较高,移植后3个月内平均为(318.46±78.26),L,71.26在250~45g/L之间临床发生排斥反应和药物毒副怍用的病例少。转换为新山地明的病人,病情稳定,移植肾功正常,仅1例有轻度肾毒性上述结果与国外文献报道基本一致。证明新山地明的吸收稳定,生物利用度高,相对较小的用量可达到比山地明较高而稳定的Cmin和更满意的免痉抑制效果。
新山地明的毒副作用
虽然新山地明的AUC和Cmax提高,但因Cmin稳定,因此毒副作用并未增加。本组患者应用新山地明后,3例发生肾毒性,4例有肝毒性.3例血尿酸升高,1例出现一过性糖尿病,均发生于用药早期剂量大、血浓度高时,且多为高龄患者,随用量减少,CsA血浓度恢复稳定后逐渐恢复。因此,在用药早期应监测血浓度,及时掌握每个病人的合适用药量。其它副作用与山地明比较无差异。本组病人发生明显毒副柞用的病例相对较步,说明新山地明的安全性好,患者容易耐受。
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