导读:畅沛(伐尼克兰)一种不含尼古丁的戒烟药,适用于成人戒烟,本品用于口服。畅沛能与尼古丁竞争性结合于相同受体,阻断其作用,从而起 到拮抗尼古丁的作用。
吸烟者吸烟时,大量尼古丁以烟为载体,进入体内,其中1/4的量在几秒钟内即进入大脑。尼古丁作用于脑腹侧被盖区的a4b2受体(下文称:尼古丁受体),使其被激活释放一种叫做“多巴胺”的物质,多巴胺就像是一个“兴奋精灵”,能让人脑产生各种愉悦感受。
但是,尼古丁很容易被排除体外,随着尼古丁量在体内的减少,多巴胺的分泌水平迅速下降,吸烟者就会感到烦躁、不适、恶心、头痛并渴望补充尼古丁。而一旦得到了尼古丁补充,多巴胺再次迅速释放,吸烟者再次感觉愉悦,便在大脑中形成了一个对尼古丁依赖。
另外,大脑长期处在被尼古丁激活的状态,逐渐降低对尼古丁的敏感反应,造成吸烟者对尼古丁需要量越来越大,对尼古丁的依赖也越来越强烈,最终形成尼古丁成瘾。
畅沛(酒石酸
伐尼克兰片)专为
戒烟而设计,全新的非尼古丁戒烟药物,戒烟药畅沛帮助吸烟患者戒烟的目标,就是要让每个使用过畅沛的人都有“戒烟不痛苦,吸烟不快乐”这种感觉。
畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时,畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同时吸烟,体内多巴胺水平也不可能达到原来高度,因而患者无法获得同样程度的满足感,吸烟欲望下降。这就是畅沛的双重作用(α4β2nAChR部分激动剂和拮抗剂)机制。
由于伐尼克兰对尼古丁受体的部分激动作用,使其能释放少量的多巴胺,让人体能够处于一个低愉悦的状态,不会产生较明显的戒断症状。同时,伐尼克兰在体内的代谢半衰期长达24小时,每天只需给药一次,就能维持一个相对平稳的治疗浓度,让人体能够长时间处于这种低愉悦状态,从而控制了吸烟者在戒烟后的情绪波动,保证患者戒烟的持续性,达到“戒烟不痛快”的目的。