盐酸
多奈哌齐是90年代末相继获得美国FDA和英国MCA批准上市的第二代具有高度选择性,长效的,可逆的乙酰胆硷酯酶抑制剂(CI)。国外的开放和对照研究结果显示,多奈哌齐是当前最为实用的AD对症治疗用药,多奈哌齐对中国AD患者的临床疗效安全性高。
盐酸多奈哌齐是第二个经FDA批准的一种可逆的、相对特异性乙酰胆碱酶抑制剂, 通过抑制脑内乙酰胆碱酶, 增加突触间隙乙酰胆碱水平, 提高记忆脑区的神经传导功能, 从而增强大脑信息的传递, 起到改善大脑学习、记忆功能的作用,最终达到改善痴呆患者的记忆力下降、生活能力减退等症状。
多奈哌齐副反应少且轻微,大多能够耐受且为暂时性,如恶心,纳差及
失眠等,整个疗程中未见任何由多奈哌齐引起的肝功能或生命体征的改变,故多奈哌齐的应用极为安全,相较他可林普遍而严重的肝毒性,外周胆硷能副反应等等,更具有无与论比的优越性。另外多奈哌齐每天只需用药一次,而且一般无需调整剂量,这对AD患者服药的依从性及方便性都大有裨益。
多奈哌齐治疗阿尔茨海默病的临床疗效研究
目的:验证多奈哌齐(Donepezil)治疗阿尔茨海默病(AD)的安全性及有效性。方法:对61例AD患者进行多奈哌齐和他可林(Tacrine)的多中心开放、对照治疗,其中多奈哌齐组33例(5mg/d),他可林组28例(平均100mg/d);共治疗12周。应用简易精神状态检查(MMSE),日常生活能力量表(ADL)评定临床疗效,用副反应量表(TESS)评定副反应。结果:多奈哌齐组治疗总有效率为69.70%,显效率为51.52%,他可林组分别为67.86%和46.43%,起效时间均在治疗第四周末;两组间差异无显著性(χ2分别=0.023和0.011)。多奈哌齐组和他可林组治疗前后MMSE评分及加分率,ADL评分及减分率的差异均无显著性(P>0.05)。多奈哌齐组的不良反应较他可林组显著少而轻,仅有6例病人存在轻度的恶心或胃纳减退。结论:多奈哌齐能有效治疗AD,且不良反应少而轻微。(来源:张明圆,Elera Yu,何燕玲,等.痴呆的流行病学调查工具及其应用.上海精神医学, 1995,新7(增刊):1~62.)
综上所述,多奈哌齐作为一种新型的CHE抑制剂,具有良好的有效性与安全性,ADL评分的改善表明,多奈哌齐可以改善AD患者的日常生活能力,因而可以大大减轻患者的家庭负担和护理费用,必将得到临床广泛应用。