导读:思博海(通用名多奈哌齐)是FDA批准用于治疗阿尔茨海默病的第2只处方药物,其治疗达标剂量小、毒副作用低、耐受性好,已得到世界医学界的认可。
思博海(盐酸
多奈哌齐片)为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一只具有高度选择性、可逆性治疗
阿尔茨海默病的药物,本品通过抑制乙酰胆碱脂酶,使直接参与神经传递的突触间中的乙酰胆碱含量增加,产生治疗效果。思博海盐酸多奈哌齐片已于2009年进入《国家基本医疗保险工伤保险和生育保险药品目录》,为
老年性痴呆患者提供了保证,并进一步的肯定了本品治疗老年性痴呆的疗效。
本品口服1~3小时后达到最大的血浓度,血药浓度与药时曲线下面积(AUC)随剂量增加而增加,药物的半衰期(T1/2)平均为50小时,每日单剂量给药,平均在起始治疗三周内达稳态血药浓度。达到稳态血药浓度后,本品的血药浓度及相应的药代动力学参数在一天内几乎无变化。食物及服药时间不影响药物吸收。本品约95%与人血浆蛋白结合,主要由肝细胞色素P450酶系中3A4和2D6代谢。本品及其代谢产物在体内存有10天以上。本品以原型药物及代谢产物经肾和消化道排泄,本品及其代谢产物不进入肝肠循环。肝肾功能不全不影响治疗剂量。
要注意的是,本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用,患有“病窦综合症”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用;因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用;胆碱脂酶抑制剂可能增加胃酸的分泌,因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者,应密切注意可能出现的胃出血。
由于思博海多奈哌齐片对脑内乙酰胆碱酯酶的作用具有特异选择性,对人体转氨酶影响很小,药物的95%与血浆蛋白结合后由细胞色素P450系统代谢,令许多轻、中度阿尔茨海默病患者获得了明显的好转。总之,思博海盐酸多奈哌齐片是目前治疗
老年痴呆的有效药物,能有效的缓解患者病情,改善临床症状,不良反应轻微,值得临床推广使用。