导读:盐酸美金刚是FDA批准的首个用于治疗中、重度老年痴呆症的药物。盐酸美金刚能使AD患者在认知、行为、学习、理解能力、陪护时间、日常行为能力等方面显著改善,延缓AD患者病程的发展,而一直服用易倍申的患者病程减慢程度不变。
阿尔茨海默病(AD)俗称
老年性痴呆,是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病,指的是一种持续性高级神经功能活动障碍,即在没有意识障碍的状态下,记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。其特征性病理变化为大脑皮层萎缩,并伴有β-淀粉样蛋白(β-AP)沉积,神经原纤维缠结(NFT),大量记忆性神经元数目减少,以及老年斑(senileplaque,SP)的形成。
盐酸美金刚主要用于治疗中、重度AD。目的评估盐酸关金刚片治疗中、重度阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)的有效性
和安全性。方法将100例中、重度AD患者随机分为2组,对照组给予盐酸
多奈哌齐10mg·d,试验组给予
盐酸美金刚片20mg·d,疗程16周,每4周随访1次,评估简易精神状态量表(MMSE)、阿尔茨海默病评价量表-认知分量表(ADAS-cog)、日常生活能力量表(ADL)、临床疗效总评量表(CGI)。结果盐酸多奈哌齐组MMSE、ADAS-cog、ADL评分治疗前后比较有统计学意义(P〈0.05),盐酸美金刚片组ADL、ADAS-cog和MMSE评分治疗前后比较有统计学意义(P〈0.05)。治疗前2组各量表评分比较(P〉0.05)与治疗16周后2组评分比较(P〉0.05),无统计学差异。试验组不良反应率为6.25%。结论盐酸美金刚片可以改善中、重度AD患者的症状,且具有良好的安全性和耐受性。(来源:《中南药学》 2010年 第4期 作者:张永东 廖远高 杨期明 黄仁彬 陈素芬)
美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。