盐酸美金刚片—
阿尔茨海默病首个治疗专药。盐酸美金刚(
易倍申)是FDA批准的第1个用于治疗中、重度AD的药物,能显著改善患者认知、行为能力、日常生活能力。
阿尔茨海默病(AD)俗称
老年性痴呆,是广泛性大脑皮质萎缩引起的,以功能减退和行为、性格障碍为主的老年期常见病,又称老年前期精神病。它不但使病人身心崩溃,而且给家庭成员带来极大痛苦和负担。NMDA受体阻滞剂盐酸美金刚(易倍申)是FDA批准的第1个用于治疗中、重度AD的药物。主要作用于脑内谷氨酸(Glu)神经递质系统。
阿尔茨海默病主要表现为脑细胞的广泛死亡,特别是基底节区的脑细胞。正常情况下,基底节区发出的纤维投射到大脑与记忆和认知有关的皮质,它释放乙酰胆碱。短期记忆的形成必须有乙酰胆碱的参与,患者与正常人相比乙酰胆碱转移酶的含量比正常人减少90%。经解剖发现,患者脑中有广泛的神经元纤维缠结,轴突缠结形成老年斑。老年斑中含有坏死的神经细胞碎片、铝、异常的蛋白,阿尔茨海默病患者脑内β –淀粉样蛋白过度积聚。
盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。此外,盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。口服给药,开始剂量为5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid)。本品口服吸收迅速,生物利用度为100%,口服3~7h达血浆峰浓度,消除半衰期为60-80h,老年人时间延长。
百济新特药房,关爱老年人痴呆症。
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