导读:叶洛抒胶囊,是一个选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁的国家二类新药。具有起效快、治疗重症抑郁十分有效、耐受性好的特点,同时对患者的社会功能有明显改善。
叶洛抒胶囊(reboxetine)为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)类新型抗抑郁药,主要用于治疗
抑郁症。本品与现有抗抑郁药不同的作用机制,为抑郁症的治疗提供了新的用药选择。叶洛抒胶囊能够有效治疗抑郁,对重性抑郁和难治性抑郁具有良好疗效,长期用药能有效控制抑郁症的复发,是一种安全有效、值得推广的新型抗抑郁药物。叶洛抒胶囊在焦虑障碍的治疗中也有较好的疗效。
生化致抑郁机制研究认为,抑郁症的发病原因主要是体内中枢的去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)这些特定的神经递质含量过低及其受体功能下降。研究表明,脑内单胺类神经递质的功能比较复杂,其中5一HT似乎在控制感觉反应方面起到基本作用;NE主要与
失眠、注意力不集中有关;DA则更多控制运行和认知功能,这些神经递质又有复杂的相互作用,NE、5-HT、DA共同影响人体的焦虑、紧张等心理行为。
叶洛抒(甲磺酸瑞波西汀)为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。
本品口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2-3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小时左右,血浆蛋白结合率约为97%,绝对生物利用度为94%。对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。
服用本品后不会立即减轻症状,通常症状的改善会在服药后几周内出现,因此,即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药,直到服药几个月后医生建议停药为止;坚持每天服药是十分必要的,但如果错过一次服药,可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。