阿戈美拉汀不仅是褪黑素MT1 / MT2受体激动剂而且也是5-HT2C受体拮抗剂,阿戈美拉汀就是通过以上两者用的协同作用来恢复抑郁症患者紊乱的生物节律,从而达到抗抑郁的效果。那么,阿戈美拉汀效果怎么样?有什么副作用?
阿戈美拉汀片是首个褪黑素受体激动剂,具有良好的抗抑郁效果。主要用于抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用。
阿戈美拉汀是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂,抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡,结果发现,阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生,而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后,整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生,表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生,从而产生新的颗粒细胞。
抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变,多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用,但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用,但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期,因而可在晚间调节患者的睡眠结构,增进睡眠。
迄今为止,已有近10 000例抑郁症患者参与了阿戈美拉汀片研发的不同阶段。有超过5000例患者接受了阿戈美拉汀片治疗。10多项临床研究证明了阿戈美拉汀片短期和长期治疗中优于安慰剂和其它对照药物的抗抑郁疗效。从治疗的起始几天到长期治疗期间,阿戈美拉汀片在抑郁症治疗的每一阶段都具有较好的抗抑郁疗效,可全面明显改善抑郁症状,即使对非常严重的患者亦是如此。
阿戈美拉汀副作用较少,副作用是指药物在正常剂量下,出现的于治疗目的无关的药理作用,阿戈美拉汀片常见不良反应的有头疼、头晕、失眠、嗜睡、偏头痛;恶心、上腹部疼痛腹泻、便秘;背痛;多汗;视觉疲劳等,并且长期治疗的不良反应较短期治疗更少一些。
百济药师温馨提醒:阿戈美拉汀用法用量为口服,一日25mg,晚上服,2周后若疗效欠佳则加量至一日50mg(两片),6周一疗程。或遵医嘱。
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