阿达帕林凝胶是一种治疗寻常痤疮的维甲酸药物,但阿达帕林凝胶优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋势反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为恶炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林凝胶用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎症反应。阿达帕林凝胶治疗痤疮有四大特点:
一、高度选择性受体结合
阿达帕林凝胶选择性地结合表皮细胞核内的RAR-βRAR-γ受体,不与CRABP(胞浆维A酸结合蛋白)结合,调节转录机制,影响蛋白合成,起到抑制毛囊口角质形成细胞增生和角化、抑制皮脂腺细胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在对RHINO鼠痤疮模型的研究中阿达帕林显示出剂量依赖性的减少毛囊数量的作用,次作用比RA更强。
二、显著的抗增生作用
动物实验表明达芙文阿达帕林具有抑制裸鼠表皮细胞的鸟氨酸脱氢酶活性,从而抑制细胞增殖的作用,同时对HELA细胞的增生有很强的抑制作用,在抑制人角质形成细胞谷胺酰氨转移酶的作用上,阿达帕林比RA强10倍。
三、明确的抗炎活性
阿达帕林凝胶是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋势反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为恶炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎症反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱核丘疹等)。
四、独特的化学稳定性
阿达帕林凝胶具有独特的化学稳定性,使分子在光照和氧化剂作用下仍保持稳定,72h也不会降解,同时具有高亲脂性,易于通过毛囊。
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