普特彼药理作用:
他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
普特彼药代动力学:
从血药浓度来看,间歇性局部应用普特彼长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,局部应用本品后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。
普特彼注意事项:
1、 他克莫司软胶适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗
。
2、 成人0.03%和0.1%,儿童0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
3、 不推荐使用普特彼治疗Netherton综合征患者,因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。
4、 普特彼不能用于口服。口服普特彼可出现与全身性应用他克莫司相关的不良反应。一旦误服,应寻求医生帮助。
患者须知:
1. 患者应在医生的指导下使用他克莫司软胶。他克莫司软胶仅供外用。和任何外用药一样,患者或护工在用药后应洗手,如果手部不是治疗区的话。
2. 在使用他克莫司软胶期间,患者应减少或避免自然阳光或人工太阳光(晒床或UVA/UVB治疗)。
3. 患者不应将他克莫司软胶用于处方以外的疾病。
4. 患者应向医生报告不良反应的症状。
5. 沐浴或淋浴后应等皮肤完全干燥后再应