- 药品名称: 索乐
- 药品通用名: 利培酮片
- 索乐规格:1mg*10片*6板
- 索乐单位:盒
- 索乐价格
- 会员价格:
利培酮片(索乐)说明书简要信息:
【索乐适应症】
成人及13~17岁青少年精神分裂症,对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,索乐可继续发挥其临床疗效;
成人及10~17岁儿童和青少年双相情感障碍的躁狂发作,单药治疗,也可与锂盐或丙戊酸盐联合治疗;
5~17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹;
5~17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为。
【索乐用法用量】
成人及13~17岁青少年精神分裂症
成人:
每日1次或每日2次。推荐起始剂量为每日2次,每次1mg,第二天增加到每日2次,每次2mg;如能耐受,第三天可增加至每日2次,每次3mg。此后,可维持此剂量不变或根据患者反应进一步调整。
利培酮的推荐剂量范围为每日4~8mg。利培酮的有效剂量范围为每日4~16mg。但需要注意的是,剂量超过每日6mg(按照一日两次给药方案)可能并不能获得比较低剂量更好的疗效,而且可能出现更多的锥体外系症状或其他不良反应,因此,应根据患者反应合理选择剂量,如没有确定的必要性,一般不推荐使用超过每日6mg的剂量。剂量超过每日16mg的安全性尚未评价,因此,利培酮每日剂量不应超过16mg。
临床试验结果显示利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为每日2~8mg,以及采用每日1次给药方式的安全有效性。试验中,起始剂量为第一天1mg,第二天增加至每日2mg,第三天增加至每日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据患者反应进一步调整。
通常,利培酮的剂量调整应缓慢。剂量调整的间隔时间一般至少一周。调整时,推荐的单次剂量调整幅度为1~2mg。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。由其它抗精神病药改用索乐时,应渐停原先使用的抗精神病药。对于已用的抗帕金森症的药品是否需要继续使用,应定期地进行重新评定。
青少年(13~17岁):
推荐起始剂量为每日0.5mg,在早晨或晚上单次给药。如能耐受,在间隔24小时或更长时间后,可按照每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日3mg。虽然已在青少年精神分裂症患者的研究中证明了每日1~6mg剂量的疗效,但在每日3mg以上的剂量下未见额外获益,且更高剂量与更多的不良事件相关。尚未对高于每日6mg的剂量进行过研究。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。
成人及10~17岁儿童和青少年双相情感障碍的躁狂发作
成人:
每日1次。推荐起始剂量为每日1次,每次1~2mg。多数患者的理想治疗剂量为每日2~6mg,可根据患者需要进行剂量调整。剂量调整的幅度为每日1mg,剂量调整至少间隔24小时或更长时间。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。
儿童和青少年(10~17岁):
推荐起始剂量为每日0.5mg,在早晨或晚上单次给药。如能耐受,在间隔24小时或更长时间后,可按照每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日1~2.5mg。虽然已在双相情感障碍的躁狂发作儿科患者研究中证明了每日0.5~6mg剂量的疗效,但在每日2.5mg以上的剂量下未见额外获益,且更高剂量与更多的不良事件相关。尚未对高于每日6mg的剂量进行过研究。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。
5~17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹
每日1次或每日2次。
对于体重小于20kg(大于15kg)的患者,推荐起始剂量为每日0.25mg。至少间隔4天后,可增加至推荐剂量每日0.5mg。至少维持以上推荐剂量14天后,若患者没有获得满意的临床疗效,在间隔至少两周或更长时间后,可按照每日增加0.25mg的方式递增剂量,最高可达每日0.75mg。
对于体重大于或等于20kg的患者,推荐起始剂量为每日0.5mg。至少间隔4天后,可增加至推荐剂量每日1mg。至少维持以上推荐剂量14天后,若患者没有获得满意的临床疗效,在间隔至少两周或更长时间后,可按照每日增加0.5mg的方式递增剂量,最高可达每日1.5mg。有效剂量范围为0.5mg~3mg/日。
尚无关于体重小于15kg患者给药剂量的研究数据。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。在达到推荐剂量并可维持临床疗效时,可考虑逐步减少剂量,以获得有效性和安全性的最佳平衡。医师应定期评估患者服药的长期风险和获益。
出现持续嗜睡的患者最好在睡前服用利培酮,每日1次,或将日剂量分成2次给药,或酌情减少剂量。
5~17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为
适用于具有持续攻击性的、根据DSM标准诊断为智力低于平均水平或智力迟钝的5岁以上儿童和青少年的短期治疗(最多6周),这些患者的攻击性或其他扰乱性行为的严重程度应达到需要药物治疗的程度。药物治疗应作为更全面的治疗项目(包括社会心理和教育干预)的一个组成部分。建议由儿童和青少年神经内科或精神科医师或熟悉儿童和青少年行为障碍治疗的医师开具利培酮。
对于体重小于50kg的患者,推荐起始剂量为每日0.25mg。如果需要,可以按照每日增加0.25mg的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日0.25mg~0.75mg。
对于体重大于或等于50kg的患者,推荐起始剂量为每日0.5mg。如果需要,可以按照每日增加0.5mg的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日0.5mg~1.5mg。对于多数患者,最佳治疗剂量为每日1mg。
在治疗期间,应定期对继续使用索乐的必要性及合适剂量进行评估。
肾病和肝病患者用药
肾病患者清除抗精神病药物有效成分的能力低于正常成人,而肝病患者血浆内利培酮未结合部分的浓度较正常人高。
肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半,剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日2次,每次0.5mg。根据患者需要,剂量可逐渐增加至每日2次,每次1~2mg。剂量调整间隔应至少一周。剂量增减的幅度为每日2次,每次0.5mg。肾病及肝病患者的临床应用经验有限,用药应慎重。
【索乐注意事项】
1.老年痴呆患者
1.1总死亡率
对包括索乐在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示,非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用索乐进行的安慰剂对照试验中,索乐组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁(范围在67~100岁之间)。
1.2与呋塞米合用
在对老年痴呆患者用索乐进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75~97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70~96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67~90岁)。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和索乐的患者死亡率增加的现象。
尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象,并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。
2.脑血管意外(CAE)
在对老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73~97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。
3.直立性低血压
由于索乐具有对α受体的阻断作用,可能会发生直立性低血压,尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心力衰竭、心肌梗塞、传导异常、脱水、低血容积或脑血管疾病)应慎用索乐,剂量应按推荐剂量逐渐增加(参见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。
4.白细胞减少症、中性粒细胞减少症以及粒细胞缺乏症
曾报告过抗精神病药物(包括利培酮)出现白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症事件。在上市后监督期间,粒细胞缺乏症的报告非常罕见(<1/10,000例患者)。
在开始治疗的几个月,应对具有白细胞显著降低或药物诱导的白细胞减少症/中性粒细胞减少症病史的患者进行监测,在没有其他诱发因素的情况下,一旦发现白细胞有显著降低,则应考虑停用索乐。
对于临床上显著的中性粒细胞减少症的患者,应仔细监测是否有发热或其他感染的症状或体征,如果出现这些症状或体征,应立即进行治疗。对于重度中性粒细胞减少症(嗜中性细胞绝对计数<1×109/L)的患者,应停止使用索乐,并随访监测白细胞计数,直至恢复正常。
5.静脉血栓栓塞(VTE)
使用抗精神病药物曾报告静脉血栓栓塞的病例。由于服用抗精神病药治疗的患者常会出现患VTE的风险因素,因此在索乐治疗前和治疗期间应判断VTE所有可能的风险因素,并采取预防措施。
6.迟发性运动障碍/锥体外系症状(TD/EPS)
同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,索乐也可能引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其它传统抗精神病药物相比,索乐较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药物相比,索乐引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。
锥体外系症状和精神兴奋剂——接受精神兴奋剂(例如哌甲酯)和利培酮合并用药的患者需谨慎,因为在调整一种或两种药物时可能出现锥体外系症状。应考虑逐渐停用一种或两种治疗药物(参见药物相互作用)。
7.神经阻滞剂恶性综合征(NMS)
已有报告指出,服用传统的抗精神病药可能会出现神经阻滞剂恶性综合征,其特征为高热、肌肉强直、自主神经不稳定、意识改变和血清肌酸磷酸激酶水平升高,还可能出现肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾脏衰竭。此时应停用包括索乐在内的所有抗精神病药物。
8.帕金森病或路易体痴呆
对于路易体痴呆或帕金森病患者,在处方抗精神病药(包括索乐)时,应权衡利弊,这类药物可能增加神经阻滞剂恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加,除出现锥体外系症状外还会出现意识模糊、迟钝、体位不稳伴经常跌倒。
9.高血糖和糖尿病
在使用索乐期间,已有高血糖、糖尿病及原有糖尿病加重的报告。精神分裂症固有的糖尿病高风险性及正常人群中糖尿病发病率的上升,使非典型抗精神病药物的使用与葡萄糖异常间的相关性评估变得复杂。基于这些复杂因素,无法充分了解非典型抗精神病药物的使用与高血糖相关不良事件之间的关系,应对接受非典型抗精神病药物(包括索乐)治疗的患者的高血糖和糖尿病症状进行监测。
10.血脂异常
在接受非典型抗精神病药治疗的患者中,观察到了血脂异常变化。
11.体重增加
已有显著的体重增加的报告。使用索乐时,应进行体重监测。
12.高催乳素血症
与拮抗多巴胺D2受体的其他药物一样,使用索乐时可使催乳素水平升高,并且可在长期给药期间持续存在。与其他抗精神病药物相比,索乐催乳素水平升高的程度更大。
13.跌倒
在使用抗精神病药时(包括索乐),已有关于嗜睡、直立性低血压、运动和感觉不稳定的报告,可导致跌倒,并因此发生骨折或与跌倒有关的其他损伤。对于存在可能加剧此类影响的疾病、状况或药物的患者(特别是老年人),应在开始接受抗精神病治疗时评估跌倒的风险,并对长期接受抗精神病治疗的患者反复进行评估。
14.潜在的认知和运动障碍
嗜睡是与索乐治疗相关的常见不良反应,特别是直接询问患者确定时。这一不良反应存在剂量相关性,在利用检查表检测不良事件的研究中,高剂量组(索乐16mg/天)有41%的患者报告了嗜睡,而安慰剂组有16%的患者报告。检测不良事件时,直接询问比自发报告更灵敏,其中索乐16mg/天剂量组有8%的患者报告了不良反应嗜睡,而安慰剂组有1%的患者报告。由于索乐可能会影响判断、思考或运动技能,在合理确定索乐治疗不会造成不利影响之前,患者不得操作危险机械(包括驾驶汽车)。
15.吞咽困难
已知食管动力障碍和误吸与抗精神病药物的使用相关联。在晚期阿尔茨海默型痴呆患者中,吸入性肺炎是发病率和死亡率的常见原因。有吸入性肺炎风险的患者应慎用索乐和其他抗精神病药物。
16.术中虹膜松弛综合征(IFIS)
使用具有α1a-肾上腺素受体拮抗效应药物(包括索乐)的患者在进行白内障手术时观察到术中虹膜松弛综合征。
IFIS可能增加术中和术后发生眼并发症的风险。患者应在手术前告知眼科医师当前或曾经使用具有α1a-肾上腺素受体拮抗效应药物的情况。尚未确定在白内障手术前停止α1阻断疗法的潜在获益,且必须权衡停止抗精神疾病药物治疗的风险。
17.QT间期
与其它抗精神病药物一样,对有心脏心律不齐病史、先天性长QT综合症的患者给予索乐,及与已知会延长QT间期的药物合用时,应谨慎。
18.阴茎异常勃起
具有α-肾上腺素能阻断效应的药物曾有报告导致阴茎异常勃起。在上市后监督期间,索乐曾有阴茎异常勃起的报告。
19.体温调节
使用抗精神病药可以损伤人体降低深部体温的能力。当患者处于可能会升高深部体温的条件(如剧烈运动、处于高温环境、接受抗胆碱能活性药物合并治疗或患有脱水)下,建议对使用索乐的患者进行适当的护理。
20.止吐作用
在利培酮的临床前研究中观察到了止吐作用。这种作用如果发生在人类身上,则可能会掩盖某些药物过量或疾病(如肠阻塞、雷亥综合征和脑肿瘤)的体征和症状。
21.惊厥发作
与其他抗精神病药一样,有惊厥发作或其他会潜在降低惊厥发作阈值病史的患者使用索乐时应谨慎。
22.其它
对于老年患者、肝功能损害患者、肾功能损害患者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量,参见老年用药和用法用量部分。
索乐对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对索乐的敏感性前,建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。
请置于儿童不易拿到处。
【索乐禁忌】
已知对利培酮、帕利哌酮或索乐中辅料过敏的患者禁用。
【索乐性状】
白色圆形双凸薄膜衣片,一面刻字“223”,一面刻字“HH",除去包衣后显白色。
【索乐有效期】
塑瓶包装:24个月。
双铝包装:36个月
【索乐批准文号】
国药准字H20052330
【索乐生产企业】
企业名称:浙江华海药业股份有限公司
地址:浙江省临海市汛桥
邮政编码:317024
电话号码:0576-85010288
传真号码:0576-85016013
网址:www.huahaipharm.com
企业名称:浙江华海制药科技有限公司
生产地址:浙江省台州市临海市江南街道汇丰南路1800号
邮政编码:317000
电话号码:0576-85939918
传真号码:0576-85939910
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