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索乐(利培酮片)作用

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药品名称：索乐
药品通用名：利培酮片
索乐规格：1mg*10片*6板
索乐单位：盒
索乐价格

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百济新特药房为解读利培酮片(索乐)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供利培酮片(索乐)功效、利培酮片(索乐)作用的信息：

利培酮片(索乐)功效与作用：

【索乐适应症】
成人及13～17岁青少年精神分裂症，对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，索乐可继续发挥其临床疗效；
成人及10～17岁儿童和青少年双相情感障碍的躁狂发作，单药治疗，也可与锂盐或丙戊酸盐联合治疗；
5～17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹；
5～17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为。
【索乐药物相互作用】
1.鉴于索乐对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。
2.索乐可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。
3.上市后合用抗高血压药物时，曾观察到有临床意义的低血压。
4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。
5.卡马西平及其它CYP3A4肝酶诱导剂会降低索乐活性成份的血浆浓度，开始或停止使用卡马西平或其它CYP3A4肝酶诱导剂时，应重新确定使用索乐的剂量。
6.药效学相互作用
作用于中枢神经系统的药物和酒精
鉴于索乐对CNS的主要影响，与其它中枢神经系统药物或酒精合用时应谨慎。
左旋多巴和多巴胺激动剂
索乐可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的作用。
引起低血压的药物
上市后合并使用利培酮和降压药时，观察到有临床意义的低血压。
精神兴奋剂
精神兴奋剂（例如哌甲酯）和利培酮合并用药的情况下，在调整一种或两种药物时可能出现锥体外系症状（参见注意事项）。
延长QT间期的药物
同时开具索乐和延长QT间期的药物时应谨慎。
药代动力学相关性相互作用
食物不影响索乐的吸收。
利培酮主要经CYP2D6代谢，少部分经CYP3A4代谢。利培酮及其活性代谢物9-羟基-利培酮都是P-糖蛋白（P-gp）的底物。改变CYP2D6活性的底物或强烈抑制/诱导CYP3A4和/或P-gp活性的底物，可影响利培酮抗精神病活性成份的药代动力学。
强效CYP2D6抑制剂
索乐与强效CYP2D6抑制剂合并用药可能升高利培酮单品的血浆浓度，但是较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。更高剂量的强效CYP2D6抑制剂可能升高利培酮抗精神病活性成份的浓度（如，帕罗西汀，下同）。当开始或中止合并使用帕罗西汀或其它强效
CYP2D6抑制剂，尤其是剂量较高时，医师应重新评估索乐剂量。
CYP3A4和/或P-gp抑制剂
索乐与强效CYP3A4和/或P-gp抑制剂合并用药可大幅度升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。当开始或中止合并使用伊曲康唑或其它强效CYP3A4和/或P-gp抑制剂时，医师应重新评估索乐的剂量。
CYP3A4和/或P-gp诱导剂
索乐与强效CYP3A4和/或P-gp诱导剂合并用药可降低利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。当开始或中止合并使用卡马西平或其它强效CYP3A4和/或P-gp诱导剂时，医师应重新评估索乐的剂量。
与蛋白高度结合的药物
当索乐与蛋白结合度高的药物合并用药时，二者均未发生临床相关性血浆蛋白置换。
当使用合并药物时，应阅读相应说明书，以获取代谢途径和可能需要调整剂量的信息。
儿科人群
相互作用研究仅在成人中进行。尚不清楚相关研究结果与儿科患者的相关性。
实例
可能引起潜在相互作用或与利培酮没有相互作用的药物列举如下：
抗菌药：
?红霉素，一种中度CYP3A4抑制剂，利培酮单品和利培酮抗精神病活性成份的药代动力学未发生改变。
?利福平，一种强效CYP3A4诱导剂和P-gp诱导剂，降低了利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
抗胆碱酯酶药：
?多奈哌齐和加兰他敏，均是CYP2D6和CYP3A4底物，对利培酮单品和利培酮抗精神病活性成份的药代动力学无临床相关影响。
抗癫痫药：
?卡马西平，一种强效CYP3A4诱导剂和P-gp诱导剂，降低了利培酮抗精神病活性成份的血浆水平。
?托吡酯轻微降低了利培酮单品的生物利用度，但未降低利培酮抗精神病活性成份的生物利用度。因此，该相互作用不太可能具有临床意义。
?利培酮对丙戊酸或托吡酯的药代动力学无临床相关影响。
抗真菌药：
?伊曲康唑，一种强效CYP3A4和P-gp抑制剂，当利培酮剂量为2～8mg/日时，200mg/日剂量的伊曲康唑使利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度升高了约70％。
?酮康唑，一种强效CYP3A4和P-gp抑制剂，200mg/日剂量的酮康唑升高了利培酮单品的血浆浓度并降低了9-羟基-利培酮的血浆浓度。
抗精神病药：
?吩噻嗪类，可能升高利培酮单品的血浆浓度，但不会升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
?阿立哌唑，一种CYP2D6和CYP3A4底物：利培酮片剂或注射剂不影响阿立哌唑及其活性代谢物去氢阿立哌唑的总体药代动力学。
?氯氮平：利培酮与氯氮平长期合用可降低利培酮的清除率。
抗病毒药：
?蛋白酶抑制剂：没有正式的研究数据；然而，因为利托那韦是强效CYP3A4抑制剂和弱效CYP2D6抑制剂，利托那韦和利托那韦增效性蛋白酶抑制剂可能使利培酮抗精神病活性成份的浓度升高。
β-阻滞剂：
?一些β-阻滞剂可能升高利培酮单品血浆浓度，但不升高利培酮抗精神病活性成份血浆浓度。
钙通道阻滞剂：
?维拉帕米，一种中度CYP3A4抑制剂和P-gp抑制剂，升高了利培酮单品及利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
洋地黄糖苷类：
?利培酮对地高辛的药代动力学无临床相关影响。
利尿剂：
?呋塞米：关于合并使用呋塞米的老年痴呆患者死亡率升高，参见注意事项。
胃肠药物：
?H2-受体拮抗剂：西咪替丁和雷尼替丁，均是CYP2D6和CYP3A4的弱效抑制剂，增加了利培酮单品的生物利用度，但利培酮抗精神病活性成份的生物利用度仅轻微增加。
锂：
?利培酮对锂的药代动力学无临床相关影响。
SSRI和三环抗抑郁药：
?氟西汀，一种强效CYP2D6抑制剂，升高了利培酮单品的血浆浓度，但是较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。
?帕罗西汀，一种强效CYP2D6抑制剂，升高了利培酮单品的血浆浓度，然而当剂量高达20mg/日时，较少升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。但是，更高剂量的帕罗西汀可能升高利培酮抗精神病活性成份的浓度。
?三环抗抑郁药可能升高利培酮单品的血浆浓度，但不升高利培酮抗精神病活性成份的血浆浓度。阿米替林不影响利培酮或抗精神病活性成份的药代动力学。
?舍曲林（一种弱效CYP2D6抑制剂）和氟伏沙明（一种弱效CYP3A4抑制剂）剂量高达100mg/日时，未导致利培酮抗精神病活性成份的浓度发生有临床意义的变化。但是，当舍曲林或氟伏沙明剂量高于100mg/日时，可使利培酮抗精神病活性成份的浓度升高。

7.托吡酯略降低利培酮的生物利用度，对索乐中的抗精神病活性成份无影响。因此，该相互作用基本上不具有临床意义。
8.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加索乐的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成份的影响很小。红霉素(CYP3A4抑制剂)不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。
9.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
10.索乐对锂、丙戊酸钠、地高辛或托吡酯的药代动力学参数无显著影响。
11.有关老年痴呆患者合用呋塞米治疗死亡率增加的内容参见注意事项部分。
12.食物不影响索乐的吸收。