百济新特药房为解读依折麦布片(代亚)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供依折麦布片(代亚)功效、依折麦布片(代亚)作用的信息: |
依折麦布片(代亚)功效与作用: 【代亚适应症】 原发性高胆固醇血症代亚作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。*纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)*代亚与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。*纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)*代亚作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【代亚药理作用】 药理作用依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-PickC1-like1(NPC1L1),这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆周醇的清除。毒理研究*遗传毒性:*体外^以沙门氏菌及大肠杆菌进行的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验(有或无代谢活化作用),以及小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予依折麦布,雄性或雌性大鼠剂量达1000mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的7倍)时,未见对生育力的明显影响。致癌性:大鼠掺食法经口给予依折麦布,雄性大鼠剂量达1500mg/kg/天,雌性大鼠剂量达500mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的20倍),给药104周;小鼠掺食法经口给予依折麦布剂量达500mg/kg/天(基于总依折麦布AUCo-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的150倍),给药104周,未见肿瘤发生率明显增加。 |