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得舒特是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药,对平滑肌的作用机制和其它钙拮抗剂一样,但对结肠平滑肌具有高度选择作用。得舒特通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用,能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。得舒特对心血管平滑肌细胞亲和力极低,每天单剂口服1200mg,也不会引起血压的变化。得舒特不会影响食管下部贲门括约肌的压力,也不引起十二指肠反流,但对奥迪氏括约肌有松弛作用。
体外研究表明,得舒特对氯化钡、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、卡巴胆碱和电刺激引起的平滑肌收缩,有剂量依赖的抑制作用。得舒特在体内的作用是通过钙通道的激活来实现的。在胃肠道平滑肌的细胞膜上有两种不同种类的钙通道: (1)受体管理通道,是由特异性膜结合受体结构上的变化所激活; (2)电压管理通道,其开放和关闭取决于膜电位。体外研究结果表明得舒特通过阻滞电压依赖性钙电流而产生抗痉挛作用。
得舒特口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5小时。本品吸收后在肝内进行首过代谢,代谢迅速,其特征为甲氧基团之一去甲基,降蒎烷环基化,清除苯甲基团,随后玛琳环开放。原药和代谢产物由肝胆系统排泄,通过粪便排除。
百济药师温馨提示,得舒特的不良反应有腹痛、腹泻、便秘,偶见瘙痒、皮疹、恶心、口干等。国外资料报道,两例患者在两餐之间口服匹维溴铵后出现了胃灼热和吞咽困难,内窥镜检查显示有急性的食管溃疡形成,停药即可恢复。片剂不宜嚼碎,宜直立体位服用。匹维溴铵没有明显的抗胆碱能的不良反应,因此本品可以用于
前列腺肥大、尿潴留和
青光眼的肠易激综合征病人。