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胃溃疡常规用药
兰悉多对胃溃疡有独到的疗效
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/2/27 4:13:00
导读:
兰悉多
主要成份为:兰索拉唑,其化学名称为:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H+-苯并咪唑。分子式:C16H+14F3N3O2S分子量:369.37.。本品为白色肠溶片,除去肠溶衣后显白色或类白色。它适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。对胃溃疡和十二指肠溃疡等胃病有独到的疗效。与奥美拉唑相比,兰索拉唑抑酸作用强2-10倍,生物利用度更高、起效更快、疗效更显著、副作用更小。
兰悉多的药理学性质:药品本身并不直接抑制H+/K+一ATP酶,而是通过在胃壁细胞的细胞内小管的酸性环境中形成活性代谢物(包括AG一1812和AG-2000)超作用的。体外实验中,这些活性代谢物氧化H+/K+一ATP酶的巯基而使该酶失活。在犬的微粒体中,这些代谢物抑制H+/K+-ATP酶活性比兰索拉唑更强。AG—l8I2,AG一2000和兰索拉唑在生理原生质pH条件下,抑制5O%酶活性的浓度(IC50)分别为1.3,1.6和12.1μmol/L。与兰索拉唑不同,AG一18l2和AG一2000的抑酸活性与连接到H+/K+-ATP酶的巯基数目有关,而与pH无关。在中性pH条件下,兰索拉唑引起H+/K+一ATP酶抑制的浓度增加3~6倍,在pH6.1,6.8和7.4时IC50分别为2.1,6.3和I2.1μmol/L,这可能是由于在酸生较弱境中,兰索拉唑转变成活性代谢物减少在体的犬胃壁细胞实验中,给予外源性活性代谢物对应激的酸形成无任何影响,这可能与这些代谢物不能穿透细胞膜有关。用化学或物理方法从胃壁细胞模型中除去兰索拉唑,可逆转它对H+/K+-ATP酶活性的抑制作用。酸泵被兰索拉唑抑制后,在酸泵的重活化过程中,内源性谷胱甘肽超重要作用,然而,不象奥美拉唑那样,H+/K+一ATP酶的重新合成在离体壁细胞中并没有使酸分泌作用明显恢复。
兰悉多药代动力学本品口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为3.6小时,吸收相半衰期为1.3小时,消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢,大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。
百济药师温馨提醒
:兰悉多副作用轻微,主要表现为口干、头晕、恶心。孕妇及哺乳期妇女忌用。其用法用量:治疗胃溃疡和十二指肠溃疡,每日清晨口服1次,一次15~30mg。或遵医嘱使用兰悉多。
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兰悉多可配合维生素C治疗胃溃疡
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兰悉多
胃溃疡
兰索拉唑
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