导读:双环醇片商品名百赛诺,适用于治疗慢性乙型和慢性丙型肝炎。治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高;保护肝细胞,抑制乙肝病毒复制。
双环醇具有显著保肝作用和一定抗
肝炎病毒效果,表现为对四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤以及小鼠免疫性肝炎等4种动物模型均有显著的降低血清转氨酶水平的作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。此外,对大鼠慢性四氯化碳肝损伤模型,双环醇除有降低血清转氨酶作用外,兼有改善血清
白蛋白/球蛋白比值及肝脏脯氨酸含量的效果,即有减轻
肝纤维化的作用。用人
肝癌细胞转染人乙
肝病毒的2.2.15细胞株进行试验,双环醇具有抑制HBeAg、HBV-DNA及HBsAg分泌的效果,双环醇在大鼠和犬长期慢性毒性试验中未发现有毒性,亦无致畸胎和致突变的毒性。遗传毒性:双环醇Ames试验、CIIL染色体畸变试验、小鼠微核试验,结果均为阴性。
健康志愿者口服
双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度—时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期t(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显著性差异,提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4& quo;-羟基和4-羟基双环醇。
百济药师温馨提醒,患者对双环醇有很好的耐受性,极个别患者有皮疹发生。皮疹明显者可停药观察,必要时可服用抗过敏药。本品临床研究中,个别患者出现头晕。用药期间应密切观察病人临床症状,体征和肝功能变化,疗程结束后也应加强随访;有肝功能失代偿者如胆红素明显升高,低白蛋白血症,
肝硬化腹水,食管静脉曲张出血,肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。对双环醇过敏者禁用。