导读:安理申(通用名:盐酸多奈哌齐)是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。盐酸多奈哌是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。
盐酸
多奈哌齐是一种长效的
阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一和以记忆减退为主要表现,伴有其他认识功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部,通过抑制乙酰胆碱脂酶,使直接参与神经传递的突触间中的乙酰胆碱含量增加,产生治疗效果。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。
盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合,但它并不取代血浆蛋白高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林,而这些药物也不取代它与人体蛋白的结合。研究显示,盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清除;与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用,而与抗胆碱药有拮抗作用。本品以原型药物及代谢产物经肾和消化道排泄,本品及其代谢产物不进入肝肠循环。肝肾功能不全不影响治疗剂量。
使用
安理申应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督治疗。通过公认的标准来诊断,只有当患者有可靠的照料者,并能够经常监控病人服药时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人的益处一直存在。
由于
思博海多奈哌齐片对脑内乙酰胆碱酯酶的作用具有特异选择性,对人体转氨酶影响很小,药物的95%与血浆蛋白结合后由细胞色素P450系统代谢,令许多轻、中度阿尔茨海默病患者获得了明显的好转。总之,思博海盐酸多奈哌齐片是目前治疗
老年痴呆的有效药物,能有效的缓解患者病情,改善临床症状,不良反应轻微,值得临床推广使用。