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阿瑞宁(氢溴酸伏硫西汀片)作用

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药品名称：阿瑞宁
药品通用名：氢溴酸伏硫西汀片
阿瑞宁规格：10mg*14片*1板
阿瑞宁单位：盒
阿瑞宁价格

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氢溴酸伏硫西汀片(阿瑞宁)功效与作用：

【阿瑞宁适应症】
阿瑞宁用于治疗成人抑郁症。
【阿瑞宁药物相互作用】
阿瑞宁在肝脏内广泛代谢，主要是由细胞色素CYP2D6介导。CYP3A4/5和CYP2C9也参
与其代谢，但影响较小（参见药代动力学）。
其他药物影响阿瑞宁的可能性
不可逆性、非选择性MAOIs
由于存在发生5-羟色胺综合征的风险，禁止将阿瑞宁与不可逆性非选择性MAOIs联用。
不可逆性非选择性MAOIs停药14天后才能开始阿瑞宁的治疗。阿瑞宁停药14天后才能开始不
可逆性非选择性MAOIs的治疗（参见禁忌）。_
可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）
禁止将阿瑞宁与可逆性、选择性MAO-A抑制剂（例如吗氯贝胺）联用（参见禁忌）。
如果证实必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参
见注意事项）。
可逆性、非选择性MAOIs（利奈唑胺）
禁止将阿瑞宁与弱可逆性、非选择性MAOIs（例如抗生素利奈唑胺）联用（参见禁忌）。
如果必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参见
注意事项）。
不可逆性、选择性MAO-B抑制剂（司来吉兰、雷沙吉兰）
阿瑞宁与选择性MAO-B抑制剂（如司来吉兰或雷沙吉兰）联用后发生5-羟色胺综合症的
风险低于与MAO-A抑制剂联用，但是联用时仍需谨慎，有必要密切监测5-羟色胺综合征
（参见注意事项）。
5-羟色胺类药物
与具有5-羟色胺能效应的药物（例如曲马多、舒马普坦和其他曲坦类）联用可能导致5-
羟色胺综合征（参见注意事项）。
圣约翰草
与具有5-羟色胺能效应的抗抑郁药和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药联用可能导致包
括5-羟色胺综合征在内的不良反应的发生率升高（参见注意事项）。
降低癫痫发作阈值的药物
具有5-羟色胺能效应的抗抑郁药可降低癫痫发作阈值。当与其他可降低癫痫发作阈值
的药物联用时应谨慎[例如抗抑郁药（三环抗抑郁药、SSRIs、SNRIs）、精神安定药（酚噻嗪
类、噻吨类和苯丁酮类）、甲氟喹、安非他酮、曲马多]（参见注意事项）。
ECT（电惊厥疗法）
尚无同步给予阿瑞宁和ECT的临床经验，需慎用。
CYP2D6抑制剂
在健康受试者中，同时给予阿瑞宁（10mg/日）与安非他酮（强效CYP2D6抑制剂，150mg/
次，每日二次）14天后，阿瑞宁的暴露水平（血药浓度-时间曲线下面积（AUC））升高2.3倍。
服用阿瑞宁后再联用安非他酮所产生的不良反应，高于服用安非他酮后再联用阿瑞宁。根据患者
的个体反应，如果在阿瑞宁治疗中加用强效CYP2D6抑制剂（例如安非他酮、奎尼丁、氟西
汀、帕罗西汀），可考虑降低阿瑞宁的使用剂量（参见用法用量）。
CYP3A4抑制剂和CYP2C9、CYP2C19抑制剂
在健康受试者中，如果服用酮康唑400mg/日（CYP3A4/5和P糖蛋白抑制剂）6天后或
服用氟康唑200mg/日（CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5抑制剂）6天之后加用阿瑞宁，观察
到阿瑞宁AUC分别升高1.3和1.5倍。无需进行剂量调整。
在健康受试者中，未观察到奥美拉唑（CYP2C19抑制剂）40mg单次给药对阿瑞宁多次给
药的药代动力学产生抑制作用。
CYP2D6弱代谢者中的相互作用
CYP2D6弱代谢者合用强效CYP3A4抑制剂（例如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰
利霉素、奈法唑酮、考尼伐坦和许多HIV蛋白酶抑制剂）和CYP2C9抑制剂（例如氟康唑
和胺碘酮）的情况，尚未有具体研究，但是与上文所说的中等影响相比，预测联合治疗将导
致这类患者的阿瑞宁暴露水平发生更加明显的升高（参见药代动力学）。
根据患者的个体反应，如果CYP2D6弱代谢者联用CYP3A4或CYP2C9强效抑制剂，
可考虑降低阿瑞宁的使用剂量。
细胞色素P450诱导剂
在健康受试者中，如果给予利福平600mg/日（CYP同工酶广谱诱导剂）10天后单次加
用阿瑞宁20mg，观察到阿瑞宁AUC降低72％。根据个体患者反应情况，如果在阿瑞宁治疗中加
用细胞色素P450广谱诱导剂（例如利福平、卡马西平、苯妥英），可考虑进行剂量调整（参
见用法用量）。酒精
在健康受试者中单次联用酒精（0.6g/kg）和阿瑞宁20mg或40mg后，未观察到对阿瑞宁或
酒精的药代动力学有显著影响，相对于安慰剂组，亦未观察到显著的认知功能损害。然而抗
抑郁药治疗期间不建议饮酒。
乙酰水杨酸
在健康受试者中未观察到乙酰水杨酸150mg/日多次给药对阿瑞宁多次给药的药代动力学
有影响。
阿瑞宁影响其他药物的可能性
抗凝剂和抗血小板药
在健康受试者中多次联用阿瑞宁与固定剂量华法林后，相对于安慰剂组，未观察到对国际
标准化(凝血酶原时间)比值(INR)、凝血酶原或血浆R-\S-华法林值有显著影响。此外，在健
康受试者中，如果阿瑞宁多次给药后加用乙酰水杨酸150mg/日，相对于安慰剂组，未观察到
对血小板凝集，或者对乙酰水杨酸/水杨酸的药代动力学产生显著抑制作用。然而，阿瑞宁与
口服抗凝剂或抗血小板药联用存在药效学相互作用，可能导致出血风险增高，因此联用时应
谨慎（参见注意事项）。
细胞色素P450底物
体外条件下，阿瑞宁对CYP450同工酶未显示出任何潜在的抑制或诱导作用（参见药代
动力学）。
在健康受试者中，阿瑞宁多次给药后未观察到对以下细胞色素P450同工酶有抑制作用：CYP2C19（奥美拉唑、地西泮）、CYP3A4/5（炔雌醇、咪达唑仑）、CYP2B6（安非他酮）、
CYP2C9（甲苯磺丁脲、S-华法林）、CYP1A2（咖啡因）或CYP2D6（右美沙芬）。
阿瑞宁与地西泮或复方口服避孕药联用未观察到药效学相互作用。阿瑞宁与地西泮10mg（单
次给药）联用后，相对于安慰剂组，未观察到显著的认知功能损害。阿瑞宁与复方口服避孕药
（炔雌醇30μg/左炔诺孕酮150μg）联用之后，相对于安慰剂组，未观察到对性激素水平产
生显著影响。
锂盐、色氨酸
在锂盐达稳态血药浓度的健康受试者中，多次给予阿瑞宁后，未观察到对阿瑞宁有临床意义
的影响。然而，有报道与锂盐或色氨酸联用时具有5-羟色胺能效应抗抑郁药作用增强，因此
阿瑞宁与上述药物联用时应谨慎。
对尿样药物筛查的干扰
据报道，服用阿瑞宁的患者尿液酶免疫分析法检测美沙酮呈假阳性。在分析阳性尿样药物
筛查结果时应谨慎，并应考虑采用替代分析技术（如色谱方法）进行确认。