新一代PPI制剂埃索美拉唑镁肠溶片具有起效快、抑酸作用强、能迅速缓解症状、药效个体差异小等特点,对胃食管反流病患者典型症状的缓解率较高。
耐信美沙拉嗪肠溶片是新一代PPI制剂耐信具有起效快、抑酸作用强、能迅速缓解症状、药效个体差异小等特点,对胃食管反流病患者典型症状的缓解率较高。耐信奥美拉唑的S一异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 埃索美拉唑为-弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+一ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
耐信(埃索美拉唑)是阿斯利康公司生产的新一代的异构体质子泵抑制剂(I-PPI).耐信在控制胃酸方面较先前的质子泵抑制剂奥美拉唑(
洛赛克),兰索拉唑,
泮托拉唑及雷贝拉唑具有更显著的优势,被认为是治疗GERD的金标准.埃索美拉唑肠溶片治疗胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎.
耐信的药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂.
耐信的作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的质子泵,对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制.对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效,重复给以20mg每天一次连续5次,在第5天服耐信药后6-7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%.
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑耐信有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。耐信常见反应:(>1>100,<1/10),头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘。耐信少见反应:(>1>1000,<1/100,
皮炎、瘙痒、
荨麻疹、头昏、口干。
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