兰悉多的药理作用是什么?兰悉多转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。具体药理作用如下:
1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用
兰悉多可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。
2.壁细胞酸生成抑制作用
兰悉多对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。
3.胃酸分泌抑制作用
(1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰悉多30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。
(2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰悉多30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
(3)对夜间的酸分泌:
于健康成人,1天1次兰悉多30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
(4)对24小时的酸分泌:
于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰悉多30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
(5)24小时胃内pH值的监测:
对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰悉多30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
(6)24小时下部食道pH值的监测:
于反流性食管炎患者,以1天1次兰悉多30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用。
(7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:
本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。
4.慢性溃疡的治愈促进作用
于大白鼠的实验,兰悉多能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。
5.溃疡形成的抑制作用
于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。
百济药师温馨提醒:下列患者慎重用兰悉多:
1.曾发生药物过敏症的患者
2.肝机能障碍的患者
3.对老年患者的用药,一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察。