导读:韦瑞德通用名为替诺福韦酯,别名有替诺福韦、替诺福韦酯富马酸盐、富马酸替诺福韦二吡呋酯,是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。目前被应用于人类免疫缺陷病毒和乙型肝炎病毒等的病毒感染性疾病。
韦瑞德是一种与
阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil, ADV,一种已被批准用于在治疗乙肝的核苷酸类似物)相似的单磷酸腺苷类似物,可在细胞内被磷酸化生成具有药理活性的代谢产物
替诺福韦二磷酸,竞争性阻止病毒DNA的复制。该药被美国FDA批准用于HIV感染的治疗。在治疗HIV合并HBV感染的实践中发现,TDF有较强的抗HBV复制的作用,随后Gilead公司设计并在多中心进行了二个随机、双盲、多中心的Ⅲ期注册临床试验,旨在观察TDF或ADV治疗HBeAg阳性初治和HBeAg阴性代偿性
慢性乙型肝炎的疗效。试验显示无论HBeAg阳性或HBeAg阴性、是否为代偿期
肝硬化、是否曾用过
拉米夫定,TDF抑制乙
肝病毒的作用均明显强于ADV、且副作用小、患者耐受好。
韦瑞德是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是替诺福韦的酯类前体。替诺福韦是一种无环的5’-单磷酸腺苷类似物,口服吸收较差,酯化的替诺福韦口服吸收率明显提高,并能提高细胞对其摄取能力。韦瑞德(替诺福韦酯)口服后很快水解为替诺福韦,被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的产物替诺福韦二磷酸,然后与5''''-三磷酸脱氧腺苷酸竞争参入到病毒DNA链中,由于其缺乏3''''-OH 导致DNA链延长受阻而抑制病毒复制。
百济药师温馨提醒,对韦瑞德过敏者禁用。本品主要经肾脏排出,全身无力。胃肠道反应轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。代谢系统 低磷酸盐血症;脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。神经系统 头晕 、头痛。呼吸系统 呼吸困难;皮肤 药疹。了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。