导读:韦瑞德的中文名为替诺福韦酯,是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。目前被应用于人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病 毒(HBV)等的病毒感染性疾病。
韦瑞德属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,被SFDA批准用于治疗
慢性乙型肝炎的新药临床试验中。通用名:富马酸
替诺福韦二吡呋酯片。富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于2011年1月10日批准了韦瑞德治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验的申报。这标志着韦瑞德治疗慢乙肝3期注册临床试验将很快启动。
韦瑞德是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是替诺福韦的酯类前体。替诺福韦是一种无环的5’-单磷酸腺苷类似物,口服吸收较差,酯化的替诺福韦口服吸收率明显提高,并能提高细胞对其摄取能力。韦瑞德(替诺福韦酯)口服后很快水解为替诺福韦,被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的产物替诺福韦二磷酸,然后与5''''''''-三磷酸脱氧腺苷酸竞争参入到病毒DNA链中,由于其缺乏3''''''''-OH 导致DNA链延长受阻而抑制病毒复制。
韦瑞德是一种与
阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil, ADV,一种已被批准用于在治疗乙肝的核苷酸类似物)相似的单磷酸腺苷类似物,可在细胞内被磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,竞争性阻止病毒DNA的复制。该药被美国FDA批准用于HIV感染的治疗。在治疗HIV合并HBV感染的实践中发现,TDF有较强的抗HBV复制的作用,随后Gilead公司设计并在多中心进行了二个随机、双盲、多中心的Ⅲ期注册临床试验,旨在观察TDF或ADV治疗HBeAg阳性初治和HBeAg阴性代偿性慢性乙型肝炎的疗效。试验显示无论HBeAg阳性或HBeAg阴性、是否为代偿期
肝硬化、是否曾用过
拉米夫定,TDF抑制乙
肝病毒的作用均明显强于ADV、且副作用小、患者耐受好。
人类免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV),顾名思义它会造成人类免疫系统的缺陷。1981年,人类免疫缺陷病毒在美国首次发现。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒(Lentivirus),属反转录病毒的一种。至今无有效疗法的致命性传染病。该病毒破坏人体的免疫能力,导致免疫系统的失去抵抗力,而导致各种疾病及
癌症得以在人体内生存,发展到最后,导致
艾滋病(获得性免疫缺陷综合症)。
百济药师温馨提醒,服用韦瑞德的不良反应为全身无力;胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。神经系统 头晕 、头痛。呼吸系统 呼吸困难。皮肤 药疹。