导读:恩替卡韦商品名为博路定,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
恩替卡韦自从研发生产,投入到临床使用后起,便引起了医药界的广泛轰动。在全球的临床试验中显示,对于核苷类似物初治患者,无论HbeAg阳性还是阴性,治疗48周时,恩替卡韦组组织学改善均优于
拉米夫定组,提示其疗效也优于后者。为了广泛使用更好的抗
乙型肝炎病毒药物用于临床治疗,国内也开展了一系列的研究。
恩替卡韦能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦用法用量:患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全 ;在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
百济药师温馨提醒,恩替卡韦的副作用有ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌通、
失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。少见不良反应包括呕吐,嗜睡和睡眠困难.长期服用可能有耐药发生。为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。