导读:治疗类风湿可选择来氟米特片,来氟米特片性状为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色,是一种新型免疫抑制剂,也是国际公认的一线治疗类风湿性关节炎的DMARDs之一,国内外批准的适应症均为成人活动性RA,多项研究证实来氟米特能有效减轻RA患者的症状和体征、延缓关节骨质破坏和改善躯体活动功能,下面百济药师为大家详细介绍一下。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂,是解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。来氟米特片由于解热镇痛和抗炎的作用,适用于成人
类风湿关节炎。
来氟米特片抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效 的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。
来氟米特片不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏,从这个角度看来氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地说,由于来氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羟氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制剂(如
益赛普、
类克)等新型药物的规范化使用,目前类风湿关节炎的严重关节畸形已很少见了。
百济药师温馨提醒:从国内外多中心临床试验表明,对病情较轻的类风湿关节炎病人而言,单用来氟米特就足够了。来氟米特疗效与甲氨蝶呤相似,而不良反应发生率相对较低。对一些重症的类风湿关节炎病人而言,也许单用来氟米特还不足于控制病情活动,就象单用甲氨蝶呤一样。此时,我们可以采取来氟米特与甲氨蝶呤联合使用(或与其他药物联合使用)的方法,以期加强疗效。