来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶、唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成,另外,体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。
来氟米特片主要适用于成人类风湿性关节炎,但是以下症状禁用:
1.孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女。
2.对来氟米特及其代谢产物过敏者;
服用来氟米特片的方法:
1.睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。
2.使用来氟米特片治疗期间,可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。
来氟米特片服用注意事项有以下几点:
1.服用来氟米特片期间出现白细胞下降,如白细胞>3×109/L
2.准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用消胆胺或活性炭。
3.如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。
4.来氟米特使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内(<80U/L),继续观察;如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
5. 严重免疫缺陷病人,骨髓发育不良者,乙型或丙型肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用来氟米特片。
来氟米特片的不良反应主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。
以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。
百济药师特别提醒以下患者注意用药:
一、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用来氟米特片。
二、儿童用药:对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用来氟米特片。