恩他卡朋片属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。
由于恩他卡朋片可以增强左旋多巴的疗效,所以,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉,在本品治疗的最初几天至几周内常需要调整左旋多巴的剂量。根据病人的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10-30%。如果本品治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平。
恩他卡朋片可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。恩他卡朋片是口服制剂,为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。本品应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予恩他卡朋片200mg(1片),最大推荐剂量是200mg(1片),每天10次,即2g本品。恩他卡朋片吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg,通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。
肾功能不全不影响恩他卡朋片的药代动力学,因此不需要做剂量调整。但是,对正在接受透析的病人,要考虑延长用药间隔。另外,由于帕金森病是发生于中、老年的一种慢性疾病,目前病因不清,所以预防比较困难。本病一旦发生,一般不会自动缓解,但病情大多发展缓慢,药物治疗须长期。因长期用药,会有一定副作用,故早期治疗用药量不可太大,如能用较小剂量达到较好的治疗效果是最理想的。药物的调整必须在医师指导下进行。
百济药师温馨提醒:恩他卡朋片不适用于嗜铬细胞瘤的病人,因其有增加高血压危象的危险。如需了解更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。